近期,公司教师顾运琼博士作为第一作者,菠菜优惠担保网为第二单位,在药物化学领域国际顶级期刊journal of medicinal chemistry(《药物化学》,SCI一区Top期刊,IF 7.3)上发表题为“Rhodium(III)-Picolinamide Complexes Act as Anti-Cancer and Anti-Metastasis Agent via Inducing Apoptosis and Autophagy”学术论文。《药物化学》为药物化学领域公认的国际顶级期刊,代表了药物化学领域的最高水平,它致力于发表高质量的原创研究论文和综述文章,涵盖了药物化学、药物设计与合成、生物化学及相关领域的广泛研究,在全世界药物化学研究领域具有广泛影响力。
本论文利用活性配体和金属活性中心配位后产生配位协同调控效应来设计活性更强的金属配合物的设计理念,合成11种新的铑(III)-吡啶酰胺配合物,并探索了它们潜在的抗肿瘤活性。这些Rh(III)配合物在体外对肿瘤细胞系表现出较强的抗肿瘤细胞增殖和抑制其转移活性。其中Rh1([Rh(3a)(CH3CN)Cl2])和Rh2([Rh(3b)(CH3CN)Cl2])通过细胞周期阻滞、细胞凋亡和自噬等多种作用方式抑制细胞增殖,且FAK通过整合素β1介导EGFR表达来抑制细胞转移。此外,Rh1和Rh2在异种移植模型中表现中显著抗膀胱癌生长和抗乳腺癌转移作用。这些铑(III)配合物具有抗肿瘤生长和抗肿瘤转移活性,可作为潜在的抗肿瘤药物开发。